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來氟米特片(愛若華)作用機制及藥代動力學是什么?

發布時間2019-11-16 09:21:15  來源:粵迅康
【導讀】來氟米特片(愛若華)生產廠家是蘇州長征-欣凱制藥有限公司,批準文號:國藥準字H20060034。來氟米特片(愛若華)是美國FDA于1998年批準用于類風濕關節炎治療的一種新型免疫抑制劑,具有很好的抗炎
來氟米特片(愛若華) ¥ 99.00元

規格:5mg*10s*3板

作用:適用于成人類風濕關節炎,有改善病情作用。

來氟米特片(愛若華)生產廠家是蘇州長征-欣凱制藥有限公司,批準文號:國藥準字H20060034。來氟米特片(愛若華)是美國FDA 于1998 年批準用于類風濕關節炎治療的一種新型免疫抑制劑,具有很好的抗炎、免疫抑制作用,安全性比傳統抗風濕藥高,且可聯合糖皮質激素或其他免疫抑制劑( 如甲氨碟呤) 使用,發揮協同作用,使治療效果最大化。1999 年在國內上市后,來氟米特逐漸廣泛用于類風濕關節炎、系統性紅斑狼瘡、器官移植抗排異等情況的治療。那么,來氟米特片(愛若華)作用機制及藥代動力學是什么?
一、來氟米特片(愛若華)的作用機制:
來氟米特通過其活性代謝產物( A77 1726,M1) 在體內發揮免疫抑制及抗增殖作用,主要作用機制包括:(1) 通過抑制二氫乳清酸脫氫酶( dihydroorotate dehydrogenase,DHODH) 的活性,阻斷嘧啶的從頭合成途徑,影響DNA 和RNA 的合成,使活化的淋巴細胞停滯在細胞周期的G1 / S 期交界處,而正常細胞可通過旁路途徑獲得所需的嘧啶維持正常功能;(2) 抑制酪酸激酶的活性,阻斷細胞信號傳導過程,抑制T 細胞的激活和增殖;(3) 抑制NF-κB 的活化及抑制NF-κB 所調控的基因( 如白細胞介素-1,IL-1 和腫瘤壞死因子,TNF) 的表達,IL-1 及TNF 等對類風濕關節炎的發生及發展具有重要影響;(4) 抑制B 細胞的增殖和抗體的產生;(5) 抑制細胞黏附分子的表達,阻止炎性細胞的附壁和向毛細血管外的游走;(6) 抑制金屬蛋白酶的表達,減少骨關節破壞;(7) 通過干擾病毒顆粒的組裝抑制巨細胞病毒和單純皰疹病毒-Ⅰ的生長。
二、來氟米特片(愛若華)的藥代動力學:
來氟米特是前藥,口服后迅速轉化為其主要活性代謝物M1,有關來氟米特藥代動力學的研究主要是考察M1的血藥濃度。口服后,M1在6 ~ 12 h 達到峰濃度。健康受試者研究表明,M1的表觀分布容積很小(6 ~ 30. 8 L,平均12 L) ,廣泛與血漿白蛋白結合( > 99. 3% )。體外研究表明,CYP1A2、CYP2C19 和CYP3A4 可能為參與來氟米特活化代謝的主要肝藥酶。M1的血漿消除半衰期較長,平均15 d(5 ~ 40 d) ,研究表明,肝腸循環是M1消除半衰期較長的主要原因。M1的血藥濃度與來氟米特的給藥劑量呈正相關。M1不能通過血液透析和連續性不臥床腹膜透析消除。
來氟米特的藥代動力學過程存在顯著的個體差異。一項研究以67 名類風濕關節炎患者和4 名類風濕關節炎和牛皮癬的多關節炎患者為研究對象,考察M1穩態血藥濃度,研究發現M1的穩態谷濃度存在顯著個體間差異(1. 9 ~ 156. 9 μg·mL - 1 )。國內一項研究以9 例采用包括來氟米特的三聯免疫抑制方案的尸腎移植患者( 男6 例,女3 例) 為研究對象,進行首次服藥后的藥代動力學監測以及第6 d、13 d、16 d、21 d的谷濃度監測,術后21 d 患者血藥濃度仍未達到穩態,表明患者要達到穩態濃度至少要在3 周以后,且到第21 d 時谷濃度個體差異較大(19 ~ 42 μg·mL - 1 )。
粵迅康藥師溫馨提醒:來氟米特片(愛若華)具有很好的抗炎、免疫抑制作用,安全性比傳統抗風濕藥高,且可聯合糖皮質激素或其他免疫抑制劑( 如甲氨碟呤) 使用,發揮協同作用,使治療效果最大化。為了充分發揮藥物的有利作用,盡量減少或避免不良反應,還必須研究影響藥效的各種因素,選擇最佳的用藥方案,制定切合實用的藥物聯用組合等。
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來氟米特片(愛若華):http://www.xyivew.tw/p/244116.html

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